Фармакологічні властивості Viagra

Категорія: ED

Склад: активною речовиною препарату Viagra є силденафіла цитрат, який міститься в пігулках в дозах, еквівалентних 50 міліграм або 100 міліграм силденафіла.

Допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, кальцію гидрофосфат (безводий), натрію кроськармеллоза, магнію стеарат. гипромеллоза, титану двоокис (Е171), лактоза, триацетин, індиго кармін алюмінієвий лак (Е132).

Фармакодінамічеськіє властивості:
Viagra є пероральним препаратом, призначеним для лікування порушень ерекції. Він відновлює порушену еректильну функцію і забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена припускає вивільнення окислу азоту (N0) в кавернозному телі при сексуальній стимуляції.

Окисел азоту активує фермент гуанілатцикпазу, що приводить до підвищення рівня циклічного гуанозінмонофосфата (цГМФ), розслабленню гладких м’язів кавернозного тіла і посиленню кровотоку в статевому члені. Силденафіл - могутній і селективний інгібітор цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЭ5), яка ответственна за розпад цГМФ в кавернозному телі. Віагра надає периферичну дію на ерекцію. Силденафіл не робить прямого розслабляючого впливу на кавернозне тіло, але активно підсилює розслабляючий ефект N0 на цю тканину. При активації шляху МО/ЦГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, пригноблення ФДЭ5 під впливом силденафіла приводить до збільшення рівнів цГМФ в кавернозному телі.

У зв’язку з цим для прояву сприятливого фармакологічного ефекту препарату Viagra необхідна сексуальна стимуляція. При одноразовому прийомі препарату Viagra всередину в дозах до 100 міліграм у здорових добровольців препарат не викликав клінічно значущих змін ЕКГ. Максимальне зниження артеріального тиску, систоли, в положенні лежачи при застосуванні препарату всередину в дозі 100 міліграм складало в середньому 8,4 мм рт. ст. Відповідне зниження артеріального тиску, діастоли, в положенні лежачи складало 5,5 мм рт. ст. Зниження артеріального тиску пояснюється вазоділатірующимі ефектами силденафіла, можливо, за рахунок підвищення рівня цГМФ в гладких м’язах судин.

Viagra не впливає на гостроту зір і контрастність сприйняття. У деяких пацієнтів через 1 годину після прийому препарату Viagra в дозі 100 міліграм виявлено легке і скороминуще порушення розрізнення кольору (синего/зеленого) за допомогою тесту Farnsworth-Munsell 100; через 2 години після прийому препарату Viagra ці зміни були відсутні. Передбачуваним механізмом порушення кольорового зору вважають пригноблення ФДЭ6, яка бере участь в процесі передачі світла в сітківці. Дослідження in vitro показали, що ефект силденафіла на ФДЭ6 в 10 разів поступається його активності відносно ФДЭ5. Дослідження in vitro свідчать про те, що активність силденафіла відносно ФДЭ5 в 10 - 10000 разів перевершує його активність відносно інших ізоформ фосфодіестерази (ФДЭ 1, 2, 3, 4 і 6). Зокрема активність силденафіла відносно ФДЭ5 в 4 000 разів перевершує його активність відносно ФДЭЗ - цАМФ-специфічної фосфодіестерази. що бере участь в скороченні серця.

Додаткова інформація про клінічні дослідження
Ефективність і безпека препарату Viagra вивчалася в 21 рандомізованому, подвійному сліпому, плацебо контрольованому дослідженні тривалістю до 6 міс. Viagra застосовували більш, чим у 3000 хворих з порушеннями ерекції різної етіології (органічними, психогенними, змішаними) у віці від 19 до 87 років. Ефективність визначали на підставі загальної оцінки, щоденників, реєстрації ерекції, оцінки міжнародного індексу еректильної функції (IIEF, анкета, призначена для оцінки сексуальної функції) і опиту партнерів.

Ефективність препаратуViagra, яку оцінювали по здатності препарату Віагра забезпечувати настання і збереження ерекції, достатньої для статевого акту, була продемонстрована у всіх 21 дослідженні і зберігалася при тривалому лікуванні (один рік). При використанні препарату Viagra у фіксованих дозах частка хворих, що відзначили поліпшення еректильної функції, склала 62?о (25 міліграм), 74% (50 міліграм) і 82?о (100 міліграм), а при прийомі плацебо - 25%. Крім поліпшення еректильної функції, аналіз IIEF показав, що лікування препаратом Viagra покращує також оргазм, задоволення від статевого акту і загальне задоволення. У всіх дослідженнях частка хворих цукровим діабетом, що відзначили поліпшення при лікуванні препаратом Viagra, склала 59%, хворих, що перенесли радикальну простатектомію - 43%, хворих з травмою спинного мозку - 83% (проти 16%, 15% і 12% хворих, що одержували плацебо, відповідно).

Мітки: